Is peptide sintéiseach úrscéal é Retatrutide atá deartha chun trí phríomhghabhdóirí a bhfuil baint acu le hoiméastáis glúcóis agus cothromaíocht fuinnimh a ghníomhachtú ag an am céanna: receptor glucagon (GCGR), receptor polaipíde inslinotrópach inslinotrópach (GIPR) agus receptor peptide-1 cosúil le glucagon (GLP-). 1R) (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).Trí dhíriú ar na gabhdóirí seo, déanann retatrutide éifeachtaí a gcuid ligandanna inghineacha, glucagon, GIP agus GLP-1 faoi seach, ar hormóin iad a rialaíonn meitibileacht glúcóis agus meáchan coirp i bhfíocháin éagsúla, mar shampla an briseán, an t-ae, an inchinn, fíochán saille agus gastrointestinal. rian (Drucker, 2023, Dúlra).
Murab ionann agus na ligands endogenous, a bhfuil leathré gearr acu, díghrádú tapa ag einsím dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) agus fo-iarsmaí neamh-inmhianaithe, mar hypoglycemia agus nausea (Drucker, 2023, Nature), tá innealtóireacht déanta ar retatrutide chun iad seo a shárú. teorainneacha.Is peptide comhleá é Retatrutide comhdhéanta de sheicheamh glúcagon modhnaithe atá nasctha le seicheamh modhnaithe GLP-1 trí sheicheamh GIP (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).Áirítear ar na modhnuithe ionadú aimínaigéad agus scriosta a fheabhsaíonn cobhsaíocht, cumas agus roghnaíocht an pheptíde do na trí ghabhdóirí (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).
Léirigh Retatrutide airíonna cógaseolaíochta suntasacha agus éifeachtúlacht theiripeach i raimhre agus diaibéiteas cineál 2 i staidéir réamhchliniciúla agus cliniciúla.I múnlaí ainmhithe otracht agus diaibéiteas, tá éifeachtaí níos fearr léirithe ag retatrutide ar leibhéil glúcóis fola a ísliú, secretion inslin a spreagadh, secretion glucagon a shochtadh, moill a chur ar fholmhú gastrach, iontógáil bia agus meáchan coirp a laghdú i gcomparáid le agonists aonair nó dé de na trí gabhdóirí (Gault et al., 2023, Diaibéiteas, Murtall agus Metabolism; Coskun et al., 2023a, Metabolism Mhóilíneach).D'fheabhsaigh Retatrutide próifíl lipid, feidhm ae, athlasadh agus paraiméadair cardashoithíoch sna hainmhithe seo (Gault et al., 2023, Diaibéiteas, Otracht agus Meitibileacht; Coskun et al., 2023a, Metabolism Mhóilíneach).
I dtrialacha cliniciúla daonna, léirigh retatrutide torthaí geallta freisin in othair murtallach agus diaibéitis.Glacadh go maith le Retatrutide agus léirigh sé éifeachtaí dáileog-spleách ar leibhéil glúcóis fola a ísliú, secretion inslin a spreagadh, secretion glucagon a shochtadh agus appetite a laghdú i staidéar céim 1 ina raibh oibrithe deonacha sláintiúla agus othair a bhfuil diaibéiteas cineál 2 orthu (Coskun et al., 2023b, Diabetes Care ).D'éirigh le Retatrutide suas le 17.5% meánlaghdú meáchain a bhaint amach ag 24 seachtaine i gcomparáid le phlaicéabó i staidéar céim 2 a bhain le hothair a bhfuil otracht agus róthrom orthu.Bhí feabhsuithe ar rialú glycemic, próifíl lipid, feidhm ae agus cáilíocht na beatha ag gabháil leis an meáchain caillteanas seo (léiríonn torthaí retatrutide céim 2 Lilly a foilsíodh in The New England Journal of Medicine gur bhain an móilín imscrúdaithe suas le 17.5% meánlaghdú meáchain ag 24 seachtaine i. daoine fásta a bhfuil otracht agus róthrom., 2023).Bhí próifíl sábháilteachta fabhrach ag Retatrutide freisin agus níor tuairiscíodh aon imeachtaí díobhálacha tromchúiseacha nó eipeasóid hypoglycemia.
Figiúr 1. Cuireann Retatrutide (LY3437943) bac ar luach haemaglóibin glycaithe A1c (HbA1c) (A) agus meáchan coirp (B) le himeacht ama.
(Urva S, Coskun T, Loh MT, Du Y, Thomas MK, Gurbuz S, Haupt A, Benson CT, Hernandez-Illas M, D'Alessio DA, Milicevic Z. LY3437943, úrscéal triple GIP, GLP-1, agus agónaí gabhdóra glúcagon i ndaoine a bhfuil diaibéiteas cineál 2 orthu: triail dáileog il-ardaithe céim 1b, illárnach, dall dúbailte, rialaithe phlaicéabó, randamach, il-ardaithe.
Tá Retatrutide á fhorbairt faoi láthair ag Eli Lilly and Company mar iarrthóir nua drugaí le haghaidh murtall agus diaibéiteas cineál 2.Léiríonn sé cur chuige nua chun díriú ar ghabhdóirí iolracha a bhfuil baint acu le meitibileacht glúcóis agus cothromaíocht fuinnimh le móilín amháin.Tá éifeachtúlacht shuntasach léirithe ag Retatrutide i múnlaí ainmhithe agus i dtrialacha daonna le próifílí maithe sábháilteachta agus inghlacthachta.Tá gá le staidéir bhreise chun na tairbhí fadtéarmacha agus na rioscaí a d'fhéadfadh a bheith ann i ndaonraí níos mó agus níos éagsúla a dhearbhú.Féadfaidh Retatrutide rogha nua a thairiscint d’othair atá ag streachailt le murtall agus diaibéiteas agus a bhfuil cóireálacha níos éifeachtaí de dhíth orthu.
Is monaróir polypeptide muid sa tSín, le roinnt blianta de thaithí aibí i dtáirgeadh polypeptide.Is monaróir amhábhar polaipeiptíde gairmiúil é Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd, ar féidir leis na mílte amhábhar polaipeiptíde a sholáthar agus is féidir iad a shaincheapadh freisin de réir riachtanas.Tá cáilíocht na dtáirgí polypeptide den scoth, agus is féidir leis an íonacht 98% a bhaint amach, atá aitheanta ag úsáideoirí ar fud an domhain.Welcome chun dul i gcomhairle linn.
