Tá sé oiriúnach le haghaidh instealladh intrathecal agus modhanna cóireála eile (cosúil le anailgéisigh sistéamach, teiripe aidiúvach nó sheath) Is blocálaí cainéal cailciam cumhachtach, roghnach agus inchúlaithe de chineál N-íogair cailciam é Ziconotide, atá éifeachtach le haghaidh pian teasfhulangacha, agus ní tháirgeann sé. friotaíocht drugaí tar éis riarachán fadtéarmach, agus ní chuireann sé faoi deara spleáchas fisiceach agus meabhrach, ná ní chuireann sé faoi deara dúlagar riospráide atá bagrach don bheatha mar gheall ar ródháileog.Tá an dáileog laethúil molta níos lú, le héifeacht leigheasach maith, ardshábháilteacht, níos lú frithghníomhartha díobhálacha, gan aon fhriotaíocht drugaí agus andúile.Tá ionchas margaidh ollmhór ag an táirge seo mar phianmhúchán.
De réir staitisticí neamhiomlána, tá thart ar 35% ~ 45% ar mhinicíocht pian ar fud an domhain faoi láthair, agus tá minicíocht pian i daoine scothaosta sách ard, thart ar 75% ~ 90%.Léiríonn suirbhé Meiriceánach gur tháinig méadú ar mhinicíocht migraine ó 23.6 milliún i 1989 go 28 milliún i 2001. In imscrúdú pian ainsealach i sé chathair sa tSín, fuarthas amach go bhfuil minicíocht pian ainsealach i ndaoine fásta 40%, agus an is é an ráta cóireála leighis ná 35%;Is é 65% ~ 80% an mhinicíocht pian ainsealach i daoine scothaosta, agus is é 85% an ráta chun dochtúir a fheiceáil.Le blianta beaga anuas, tá na costais leighis le haghaidh faoiseamh pian ag méadú bliain i ndiaidh bliana.
Ó 2013 go dtí Iúil 2015, rinne an tIonad Taighde Péine sna Stáit Aontaithe agus roinnt institiúidí leighis staidéar fadtéarmach, il-ionad agus breathnadóireachta ar instealladh intrathecal de ziconotide i 93 othar baineann bán fásta le pian ainsealach tromchúiseach.Rinneadh comparáid idir an scála scór digiteach pian agus scór céadfach iomlán na n-othar a raibh instealladh intrathecal de ziconotide agus gan instealladh ziconotide Ina measc, d'úsáid 51 othar instealladh intrathecal de ziconotide, agus níor úsáid 42 othar.Ba iad na scóir pian bunlíne ná 7.4 agus 7.9, faoi seach.Ba é an dáileog molta d'instealladh intrathecal de ziconotide ná 0.5-2.4 mcg / lá, a coigeartaíodh de réir fhreagra pian an othair agus fo-iarmhairtí.Ba é an meán-dáileog tosaigh ná 1.6 mcg / lá, 3.0 mcg / lá ag 6 mhí agus 2.5 ag 9 mí.Ag 12 mhí, bhí sé 1.9 mcg / lá, agus tar éis 6 mhí, ba é an ráta laghdaithe 29.4%, ba é an ráta méadaithe codarsnachta 6.4%, agus bhí an ráta feabhsaithe scór céadfach iomlán 69.2% agus 35.7% faoi seach.Tar éis 12 mhí, b'ionann an ráta laghdaithe 34.4% agus 3.4% faoi seach, agus b'ionann an ráta feabhsaithe scór céadfach foriomlán 85.7% agus 71.4% faoi seach.Ba iad na fo-iarmhairtí ab airde ná nausea (19.6% agus 7.1%), siabhránacht (9.8% agus 11.9%) agus meadhrán (13.7% agus 7.1%).Dhearbhaigh torthaí an staidéir seo arís éifeachtacht agus sábháilteacht an ziconotide a mholtar mar instealladh intrathecal den chéad líne.
Is féidir an réamhstaidéar ar ziconotide a rianú siar go dtí na 1980í, nuair a rinneadh iniúchadh den chéad uair ar fheidhmiú teiripeach féideartha peiptídí dochta agus cosúil le próitéin i gcous venom.Is peiptídí beaga iad na conotoxins seo atá saibhir i mbannaí disulfíde, de ghnáth 10-40 iarmhair ar fhad, chun díriú ar bhealaí éagsúla ian, GPCR agus próitéiní iompróra go héifeachtach agus go roghnach.Is 25-peptide é Ziconotide a dhíorthaítear ó Conus magus, ina bhfuil trí bannaí disulfide, agus tá a β-huaire gearr socraithe go spásúil i struchtúr uathúil tríthoiseach, rud a ligeann dó bac a chur ar bhealaí CaV2.2 go roghnach.
